METADON

Metadon adalah opiat sintetis yang kuat seperti heroin (putaw) atau morfin, yang bekerja long acting
Methadone adalah agonis μ-opioid penuh. 
Bentuk Sediaan

Liquid : dispensing dengan pompa otomatis sehingga dosis kecil dapat terukur dgn baik. Setiap 1 ml mengandung 10 mg methadone HCl

Farmakodinamik
Mempunyai cara kerja yang serupa dengan morfin
Metadon juga mengikat ke reseptor glutamatergic  (N-metil-D-aspartate) NMDA, dan dengan demikian bertindak sebagai reseptor  antagonis  terhadap  glutamat

farmakokinetik
Absorbsi dan Distribusi
Oral bioaviability 80 – 90% Diabsorbsi secara perlahan setelah 30 – 60 menit pemberian dan mencapai efek puncak 2-4 jam
Melewati barier placenta

Metabolisme dan Ekskresi
metabolisme di liver Enzyme P-450 dalam bentuk metabolit yang tidak aktif
metabolisme  lambat  dan kelarutan lemak yang sangat tinggi, sehingga lebih tahan lama dibandingkan obat berbasis morfin lain. 
waktu paruh eliminasi  15 sampai 60 jam dengan rata-rata sekitar 24 jam
 di eksresi melalui urin

DOSIS Tidak ada dosis absolut Umumnya antara 60-120 mg
Response klinik sangat individual Indonesia  15-30 mg (dosis awal) dinaikkan 5-10 mg/hari dinilai dalam 3 hari
EFEK SAMPING METADON
Serigkali terjadi berkeringat dan sulit b.a.b Gangguan fungsi seksual Berkurangnya cairan saliva Gangguan pola tidur
INTERAKSI OBAT DENGAN METADON
Obat yang dapat meningkatkan kadar methadon dalam plasma : SSRI (khususnya Fluvoxamine) Ketaconazole Menurunkan kadar plasma metadon (akibat menurunkan aktivitas Liver Enzyme P-450) : - Antikonvulsan (Fenitoin, karbamazepin) - Rifampisin ARV : Nevirapine, efavirens Efek potensiasi dengan metadon : Benzodiazepin, alkohol, dan depresan SSP lain Antidepresan Trisiklik
KONTRA INDIKASI METADON
Semua golongan opioid kontra indikasi untuk : Akut abdomen, trauma kepala, kerusakan paru-paru berat -> tunda inisiasi metadon Gangguan hati yang berat (jaundice, ascites), hepato encephalopathi  turunkan dosis bila memulai terapi metadon Akut asma, akut alkoholisme, ulcerative colon (toxic megacolon), spasme saluran empedu dan kencing, MAOIs -> tunda inisiasi metadon
Terima kasih

Related Post