MORFIN; MORPHIN

• 
  Sejarah
• Kata "morfina" berasal dari Morpheus, dewa mimpi dalam mitologi Yunani
• Morfin pertama kali diisolasi dari tanaman opium poppy pada December 1804 di
  Paderborn, Germany, oleh Friedrich Sertürner.
• Komersial pertama dijual oleh Merck pada tahun 1827
• 1869 à Premedikasi oleh Claude Bernard
• Di extract dari tumbuhan Papaver somniferum
• Morfin dipasarkan dengan produk nama generik dan merek termasuk "MS-T'rusk ®,"Oramorph SR ®, "MSIR ®," Roxanol ®, "Kadian ®," dan RMS ®
• Digunakan secara luas untuk dibidang anestesi, dan obat pilihan untuk menghilangkan rasa sakit infark miokard
• Termasuk golongan opioida yaitu obat yang kerjanya meniru (mimic) opioid endogen dengan memperpanjang aktivasi dari reseptor-reseptor opioid (biasanya µ-reseptor)
• Terdapat 4 reseptor opioid, yang pengikatan terhadapnya menimbulkan analgesia: µ1, µ2, Kappa, Delta
• Klasifikasi reseptor opioid
• Metabolisme

Morphine dimetabolisme menjadi morphine-3-glucuronide (M3G) dan morphine-6-glucuronide (M6G) ^melalui glucuronidation oleh enzim UDP-glucuronosyl transferase

• Morphine juga dimetabolisme dalam bentuk kecil menjadi normorphine, codeine, danhydromorphone.
• Kecepatan metabolisme ditentukan oleh umur, jenis kelamin, genetik, penggunaan obat lain dan penyakit tertentu.
• farmakokinetik
• Morfin diabsorpsi baik pada pemberian IM,

Onset 15 - 30 menit, level peak 30 menit, Durasi 4 jam dan waktu paruh eliminasi 120 minutes

• Morphine Onset
• Opioid Onset
• INTERAKSI OPIAT

Object drugs	Precipitant drugs	Interaksi
Morfin	MAO Inhibitor	Peningkatan efek morfin, ansietas, konfusi, depresi saluran nafas, koma.
Morfin, loperamid	Kuinidin	Peningkatan toksisitas opiat
Morfin, metadon	heksosa	Penurunan potensi opiat

Object drugs	Precipitant drugs	Interaksi
Morfin	Fluoksetin	Fluoksetin melemahkan efek analgesik morfin
Narkotik	Wanita hamil, perokok	Retardasi pertumbuhan intrauterin yang fatal
Morfin	gingseng	Gingseng menghambat aktivitas analgesik, menyebabkan toleransi & ketergantungan terhadap morfin

• Efek Samping
• CVS à Menurunkan TD (Drug induced brradycardia / Histamine Release
• Ventilation à Depression, melalui efek agonis pada reseptor mu₂ yang memicu efek langsung depresi pada pusat pernapasan di batang otak
• Supresi Batuk, Opioid menekan batuk dengan mempengaruhi pusat batuk di medula yang berbeda dengan efek opioid pada pernapasan.
• Sistem Saraf

Opioid tanpa ada hipoventilasi, menurunkan CBF & mungkin TIK.

Opioid harus digunakan dengan perhatian khusus pada pasien dengan cedera kepala.

• Sedasi
• Traktus bilier à Spasme otot polos bilier
• GI Tract à Spasme GI Tract musce
• Nausea 7 Vomiting
• Urinary Tract à Increase tone & Peristaltic activity of the ureter
• Opioid intratekal
• Ambilan opioid pada pemberian ke ruang epidural dapat melalui lemak epidural, absorpsi sistemik, atau difusi melintasi dura menuju LCS
• Konsentrasi morfin dlm LCS dengan pemberian lewat epidural, mencapai puncaknya dalam waktu 1 sampai 4 jam. Kemudian, hanya sekitar 3% dari dosis morfin yang diberikan secara epidural menembus dura untuk masuk ke CSF.
• Opioid intratekal
• Konsentrasi morfin dalam darah setelah pemberian melalui epidural mencapai puncaknya setelah 10 sampai 15 menit
• 4 efek samping klasik opioid intratekal Neuroaksial Pruritus

Mual dan muntah,

Retensi urin,

Depresi ventilasi.

• Acute morphine and other opioid withdrawal proceeds through a number of stages. Other opioids differ in the intensity and length of each, and weak opioids and mixed agonist-antagonists may have acute withdrawal syndromes that do not reach the highest level. As commonly cited^{[by whom?]}, they are:
• Stage I: Six to fourteen hours after last dose: Drug craving, anxiety
• Stage II: Fourteen to eighteen hours after last dose: Yawning, perspiration, lacrimation, crying, running nose, dysphoria, "yen sleep" (a waking trance-like state)^{[clarification needed]}
• Stage III: Sixteen to twenty-four hours after last dose: Rhinorrhea (runny nose) and increase in other of the above, dilated pupils, piloerection (gooseflesh), muscle twitches, hot flashes, cold flashes, aching bones and muscles, loss of appetite and the beginning of intestinal cramping.
• Stage IV: Twenty-four to thirty-six hours after last dose: Increase in all of the above including severe cramping and involuntary leg movements ("kicking the habit"), loose stool, insomnia, elevation of blood pressure, moderate elevation in body temperature, increase in frequency of breathing and tidal volume, tachycardia (elevated pulse), restlessness, nausea
• Stage V: Thirty-six to seventy-two hours after last dose: Increase in the above, fetal position, vomiting, free and frequent liquid diarrhea, which sometimes can accelerate the time of passage of food from mouth to out of system to an hour or less, involuntary ejaculation, which is often painful, saturation of bedding materials with bodily fluids, weight loss of two to five kilos per 24 hours, increased white cell count and other blood changes.
• Stage VI: After completion of above: Recovery of appetite ("the chucks"), and normal bowel function, beginning of transition to post-acute and chronic symptoms that are mainly psychological but that may also include increased sensitivity to pain, hypertension, colitis or other gastrointestinal afflictions related to motility, and problems with weight control in either direction.
• Naloxone
• Opioid antagonist à 1 – 4 ug/kg IV
• Short duration 30 - 45 minutes
• Continous infusion 5 ug/kg/hour

Related Post